삼익제약이 주 2회 이상 투여해야 했던 면역조절 펩타이드 '싸이모신 알파1(Thymosin alpha 1)'을 월 1회 투약이 가능한 장기지속형 주사제로 바꾸는 제형 기술의 특허를 확보한다.

14일 업계에 따르면 삼익제약은 싸이모신 알파1을 최대 4주간 체내에 서서히 방출할 수 있는 장기지속형 미립구 기술에 대해 국내 특허 등록을 완료했다.

싸이모신 알파1은 체내 T세포를 활성화해 면역반응을 조절하는 펩타이드다. 다만 물에 잘 녹고 체내에서 빠르게 분해되는 특성 때문에 기존 주사제는 효과 유지를 위해 주 2회 이상 반복 투여해야 한다는 한계가 있었다.

삼익제약은 생분해성 고분자 알갱이인 '미립구' 내부에 약물을 가두는 기술로 이 같은 한계를 극복했다. 특히 수용성 펩타이드 약물이 제조 과정에서 유실되는 난제를 프로타민 설페이트(PS) 및 인간 혈청 알부민(HSA) 등의 보조제로 해결했다. 이를 통해 기존 30.2% 수준에 머물렀던 약물 봉입효율을 95.1%까지 끌어올려 원료 손실을 최소화했다.

장기지속형 주사제의 주요 한계인 '초기 과다 방출(Burst effect)'도 효과적으로 차단했다. 투여 첫날 약물이 일시에 쏟아져 나오는 방출률을 비교군(49.9%) 대비 절반 이하인 23.7%로 낮췄으며, 이후 28일(4주) 동안 약물이 일정하게 방출되는 양상을 확인했다.

이번 연구에는 삼익제약의 자체 미립구 제조 플랫폼 '유니스페로(UniSphero)'가 적용됐다. 막유화 기술을 활용해 미립구 입자 평균 지름을 22.9~28.6μm 수준으로 제어하고, 주사 바늘 막힘 현상을 줄여 제품 간 품질도 일정하게 유지한다.

회사는 이번 특허가 싸이모신 알파1뿐 아니라 체내 분해가 빨라 반복 투여가 필요한 다른 펩타이드 의약품의 장기지속형 제제 개발에도 활용할 수 있는 기술로 발전시킨다는 계획이다.

삼익제약 관계자는 "싸이모신 알파1은 약효가 우수함에도 잦은 투여 부담이 컸던 물질"이라며 "유니스페로 플랫폼을 기반으로 환자 편의성을 높인 장기지속형 주사제 파이프라인 연구를 적극 확대해 나가겠다"고 말했다.

서지은 머니투데이방송 MTN 기자